#注册营养师[超话]#胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。
摄入食物消化吸收之后,葡萄糖会刺激肠道细胞分泌一种多肽类激素(胰高血糖素样肽-1,简称GLP-1)。该激素会与胰岛GLP-1受体相结合,刺激胰岛素的分泌,并且抑制胰高血糖素的分泌,从而促进葡萄糖的代谢(降低血糖)。同时,它还能延缓胃排空和抑制食欲(大脑饱食中枢也有GLP-1受体),从而具有减肥作用。
在2型糖尿病患者中,GLP-1的分泌水平显著下降,这也是导致患者血糖控制不佳的重要原因之一。GLP-1受体激动剂通过模拟天然GLP‐1来激活GLP‐1受体,以葡萄糖浓度依赖(只有高血糖时起作用,血糖正常时不会导致低血糖)的方式增强胰岛素分泌,从而降糖。
目前在中国,共上市近十款GLP-1受体激动剂类降糖药(不含复方制剂),包括:
每日1~3次皮下注射:贝那鲁肽、艾塞那肽及利司那肽;
每日注射1次:长效制剂利拉鲁肽(Victoza);
每周注射1次:司美格鲁肽(Ozempic)、度拉糖肽(Trulicity)、艾塞那肽周制剂及聚乙二醇洛塞那肽;
口服每日1次:司美格鲁肽片(Rybelsus)。
其中,风头最劲的是司美格鲁肽(semaglutide,曾被翻译为“索马鲁肽”),不仅降糖效果显著,而且具有明显减重作用,也作为减肥药应用于非糖尿病患者,减肥用与降糖用效果或有不同,请遵医嘱,一般减肥用剂量更大)。此外,该药还兼具降压、改善血脂和心血管健康等作用。
司美格鲁肽是一种长效GLP-1受体激动剂,最早于2017年获美国FDA批准,用于加强2型糖尿病患者的血糖控制。2021年4月,中国国家药监局批准司美格鲁肽注射液(商品名:诺和泰®)新药上市申请,用于治疗成人2型糖尿病及降低2型糖尿病合并心血管疾病患者的心血管不良事件风险。2021年12月3日,被纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2021年)》
司美格鲁肽较为常见的不良反应为恶心、腹泻等胃肠道反应(大多数不太严重,减肥用剂量较大时这些可能会比较严重),以及注射部位皮疹、红斑等。不常见的不良反应有过敏。
患有甲状腺髓样癌(MTC),有该肿瘤既往病史或家族病史者,患有胰腺炎者(尤其是合并胆石症、甘油三酯很高、大量饮酒)禁忌使用司美格鲁肽。
