#镇痛药# 【新型非阿片类镇痛药诞生，科学家发现靶向肾上腺素受体的新型小分子激动剂，可以口服且无镇静副作用】

近日，由来自德国埃尔朗根-#纽伦堡大学# 、#加州大学# 旧金山分校以及#香港中文大学# （深圳）科比尔卡药物创新研究院等高校的研究人员通过大规模虚拟筛选、药理学以及药代动力学实验，发现了靶向 a 2 A 肾上腺素受体的新型小分子激动剂。

对比传统的 a 2 A 药物，这些新型药物在镇痛剂量下不会引起镇静且可口服，从而大大增加了其在疼痛治疗中得到更广泛使用的可能性。

这项研究也证明，a 2 A 肾上腺素受体引起的镇痛和镇静效果，可以被某些药物区分开来。

可以说，此次关于药物前体的开发，为非阿片类药物疼痛疗法带来了新的曙光。未来的新型小分子化合物、或后续进一步优化的小分子药物，有一定的潜力成为新型止痛药从而被直接应用于临床。

其中，#清华大学# 校友、目前在2012年诺贝尔化学奖得主 & #斯坦福大学# 医学院分子与细胞生理系教授布莱恩科比尔卡（Brian Kobilka）课题组从事博后研究的徐俊博士，是相关论文的共同一作。

据介绍，G蛋白偶联受体（GPCR，GProtein-CoupledReceptors），是人体内最大的细胞表面受体家族，它们通过感知细胞外的多种信号分子，包括各种神经递质、多肽、脂质，甚至光和气味，将细胞外信号传递至胞内，从而调控细胞特定的生理变化。

该家族受体广泛分布于人体的各个部位，几乎参与人体所有的生理和病理过程，因此一直以来是非常重要的药物靶标。

据统计，市场上有 30-40% 的药物是靶向 GPCR 的。GPCR 的信号传导，需要细胞内的信号蛋白分子介导。G 蛋白以及阻遏蛋白 arrestin，是两种主要的可以结合 GPCR、并能将信号传递至细胞下游的蛋白分子。

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