#国际创新药闻# 《泛癌种FGFR抑制剂布局广泛，有望开启靶向治疗新时代！》

近期，国内外有关FGFR抑制剂的消息频出：首先是礼来的FGFR3抑制剂LOXO-435片的临床试验申请获CDE受理。此外，国内企业和誉医药在AACR旗下国际知名期刊，发布FGFR4抑制剂转化医学重要研究成果；这是公司第一次揭示了在肝癌中EGFR激活对于FGFR4耐药的贡献，验证FGFR与EGFR通路的高度相关性和交互耐药机制。

FGFR即成纤维细胞生长因子受体，是受体酪氨酸激酶（RTKs）超家族的一员，参与胚胎及成年组织中各种生理反应的动态平衡。RTKs是一大类酶联受体，在癌变过程中，由于RTKs异常或致癌基因激活而导致肿瘤细胞增生和抗凋亡，因此具有致癌成瘾的癌细胞对相应的RTKs抑制剂非常敏感。FGFRs作为RTKs超家族的一员，几乎所有检测的恶性肿瘤中均存在FGFRs畸变，发生率较高的癌症有尿路上皮癌、胆管癌、乳腺癌、子宫内膜癌、鳞状上皮癌等；同时，在肺癌、肝癌、乳腺癌等肿瘤中也发现了FGFRs的异常激活。 http://t.cn/A6OQYAX6