续2-13日（图1）经皮递送经皮渗透（下）
——不同皮肤层次的化妆品递送
#功效成份的经皮吸收#、#功效成份要达到哪些皮肤部位发挥作用#

亲脂性越强的分子就越容易渗透到角质层。

在预测皮肤渗透的数学模型中，亲脂性的重要性确实证明了这一点。
-Potts和Guy方程及Barratt方程都使用了辛醇/水分配系数，它是预测皮肤渗透的主要决定因素。

然而，这并不意味着非常亲脂的分子很容易穿透皮肤。它们一到达下一层，即亲水性强得多的活的表皮层，就会被保留下来。

与化妆品输送的相关性: 虽然功能性成分可能与化妆品存在的时间一样长，但过去十年中功能性更受欢迎。虽然以前只有成分宣称（claim）是基于含有某种成分，但现在正进入一个对功效需求更强的新时代。

综合以上内容，可以确定地说，到目前为止，大多数功能性皮肤成分都需要输送到皮肤上，而不是透过皮肤。也就是说，那些成分必须输送到皮肤表面、角质层、活表皮或真皮层(即真皮化妆品传递)，而不是递送到全身的循环系统(即透皮化妆品传递)。因此，化妆品递送的大问题将是避免化妆品真皮层下递送，而是将功能分子保持在特定的皮肤层中。

这并不代表透皮递送不受欢迎，但需要跨真皮递送的情况非常有限。实际上，这些化妆品透皮系统，大部分都是采用透皮递送技术，以跨真皮方式递送活性成分。

与产品实际功效需求相关的化妆品递送系统：

实现功能分子保留在皮肤中的技术，要考虑到合适的技术取决于作用部位。

皮肤表面:如果作用部位是皮肤表面(例如，紫外线吸收剂)，那么防止紫外吸收剂穿透皮肤表面的一个简单技巧就是增加其分子量。大于给定尺寸(>10 μm)的固体也不会穿透。

只要系统和/或成分的分子结构降低经皮肤渗透，就可以使用传统的皮肤递送系统来确保输送到皮肤表面。

对于具有合理皮肤渗透特性的分子，通过选择功能成分在其中比在角质层中更容易溶解的制剂载体，可以进一步避免渗透，比如，配成水剂或凝胶类水溶性体系。

角质层: 如果成分作用于角质层，功效成份的分子又是亲脂性的，会自动保留在角质层中。

将亲水分子保留在角质层内是一个困难的问题。那些成功渗透到角质层的分子将有很高的倾向被吸收到亲水的活的表皮真皮中。然而，蛋白质结合可能会阻碍它们随后进入活表皮，特别是对于含有羟基的分子。另一方面，蛋白质结合也可能降低分子的内在活性。

增加角质层的水分含量也可能有助于增加亲水分子对角质层的渗透，减少亲水分子向活表皮递送的倾向。

一般可以通过选择一种比在角质层中分配比例更低的配方（在配方中的溶解度比角质层更低），来增强功能成分在角质层的分配。化妆品载体的广泛选择将允许为大多数功能分子选择合适的系统。例如，人们可以选择一种水性凝胶作为亲脂功能成分的载体，而选一种非常亲脂的油作为水溶性活性成分载体，以保证更多的成分分配在角质层。比如硅油体系对许多活性成份的溶解性低，特别是对亲水性的成分，一些价值高的成分，使用硅油体系，更利于渗透到角质层或表皮层。

活的表皮:因为活的表皮和真皮层的极性几乎没有区别，所以很难在这一层保留活性成分。理论上的一种选择是脂质体/囊泡，通过特定递送技术在作用部位识别特定的细胞类型。一旦脂质体/囊泡与靶点发生接触，囊泡的内容物就会被释放出来。

这样的系统在药理学中确实存在。然而，通常脂质体成本很昂贵，而且从安全和/或监管的角度来看，工艺也很复杂。这些因素可能影响它们被认真考虑作为表皮美容递送的可行候选者。

真皮递送:一旦功能性分子通过可存活的表皮，就会到达真皮层。因此，真皮递送的难点在于如何防止功能性分子被血液吸收。同时给予局部血管收缩剂将是一种选择，但可能只是理论上的选择。

皮脂腺递送:通过使用大小在3 ~ 10 μm之间的颗粒，可以实现对皮脂腺和囊泡的特异性递送。这是通过尺寸排除原理来实现的。大于10um的颗粒不能穿透皮肤并停留在皮肤表面，而小于3um的颗粒可以穿透到角质形成细胞之间的细胞间间隙。然而，尺寸分布在3 ~ 10um之间的颗粒具有合适的尺寸，可以专门通过毛囊的漏斗，即毛干周围的开口穿透（图2）。