桔梗归肺经，具有开宣肺气、祛痰排脓、利咽开音的功效，主治外感咳嗽、痰多胸闷、咽喉肿痛、失声、肺痈吐脓、胸满胁痛及痢疾腹痛等症。
它善于治疗急性咽喉疼痛，尤其是咽喉肿痛明显，甚至有些化脓，咽喉有“痰阻”感的病症。经典古籍《伤寒论》中便有用桔梗汤治疗咽喉痛的记载。
中医认为，咽喉是人体的一个“要道”，有好多条重要的经络都从此经过，但咽喉又是个非常狭窄的“关口”，因此，很容易出现“壅堵”的情况，其表现为咽痛咽肿。
桔梗这味本草色白质轻，有上行之性，能上行至咽喉的位置，以发挥它“分流”的作用，将堵塞在咽喉的结气散开，疼痛肿胀便能得到明显缓解。
同理，它也可以治疗一些上部位置的气滞疼痛，如《神农本草经》中记载桔梗“主胸胁痛如刀刺”，治疗淤血胸痛的名方血府逐瘀汤里也用到了桔梗，这都说明它具有很好的行气止痛功效。