GLP-1/GLP-2双重受体激动剂仅减重4.3%
丹麦 Zealand Pharma 公布用于治疗肥胖的 GLP-1/GLP-2 双重受体激动剂候选药物 dapiglutide 最新临床数据。
本次公布的是临床 2 期试验 DREAM 研究的主要结果，评估了 12 周后低剂量 dapiglutide 的减肥效果。运动或饮食等生活方式干预措施不属于试验的一部分。
低剂量组 4 mg 剂量的药物相对于基线的平均体重减轻变化为 2.9%，而安慰剂的平均体重减轻变化为 2.2%，p 值为 0.483。
6mg 剂量的效果更好，平均体重减轻变化为4.3%，与安慰剂相比，p值为 0.077。
Dapiglutide 安全且耐受性良好，恶心和食欲下降是最常见的不良事件。
Zealand 正在进行评估为期 13 周、高达 13 mg 的更高剂量 dapiglutide，预计将于 2024 年下半年获得主要结果。
Dapiglutide 是一种长效的 first-in-class 双重 GLP-1R/GLP-2R 激动剂，源自 GLP-2 肽主链，经过氨基酸取代以接入 GLP-1R 活性，可用于治疗肥胖症。旨在利用强效 GLP-1 激动剂的减肥作用，并通过 GLP-2 改善肠道屏障功能来解决与低度炎症相关的并发症。
GLP-1/GLP-2 双靶做出了 1+1<2 的效果。
安进的在研减肥药葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂和 GLP-1 受体激动剂 MariTide 临床 I 期数据表明，最高剂量组第 85 天体重减轻 14.5%。即使服用最低剂量，患者仅服用 3 剂后体重就减轻了 7.4%。
诺和诺德的新一代肥胖症治疗药物 GLP-1 受体和淀粉样蛋白受体的共拮抗剂 amycretin 在临床 I 期试验中，受试者 12 周后体重下降了 13.1%，安慰剂组在相同的时间内体重仅下降了 1.1%。Amycretin 总体上安全且耐受性良好。
减肥药减重不到 10% 的，基本可以停止开发。