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博瑞基因GLP-1新药活性高于替尔泊肽
2024年7月19日，上海博瑞特基因的双GLP-1/GIP受体激动剂BGM0504的分子设计策略和实验结果在《Nature》子刊《科学报告》上在线发表。
BGM0504是一种AI辅助设计的GIP和GLP-1受体双激动剂，在体外和体内实验中均表现出卓越的功效。BGM0504独特的分子设计导致其激动活性相比替尔泊肽增加了2-3倍。在糖尿病和NASH小鼠模型中，BGM0504也显示出了优于替尔泊肽的治疗效果。
利用AI驱动的计算机模拟，Bright Gene发现GLP-1R和GIPR上的谷氨酸残基与肽激动剂的K20残基之间的最佳相互作用可提供卓越的活性。这种相互作用是低温电子显微镜研究中未发现的关键见解。
BGM0504旨在通过将酰化点移至BGM0504的第40位来保留K20残基的游离氨基。这种设计使对GLP-1R和GIPR的激动作用增加了3倍，在糖尿病和肥胖小鼠模型中具有卓越的治疗效果。