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礼来的三靶点激动剂新专利，再度刷新减肥效果的历史纪录
8月8日，礼来在最新的WO2024163535A1专利申请中又公开了一款新的GLP-1R/GCGR/GIPR三靶点激动剂，该分子包含39-46个氨基酸，实施例中一口气公开了1236个该分子的具体结构，在部分实施例中公开了这些分子与Semaglutide、tirzepatide在细胞实验中的对比研究结果。
礼来此前已有一款GLP-1R/GCGR/GIPR三靶点激动剂Retatrutide，目前处于临床3期，已经公开的临床数据十分亮眼：在治疗超重/肥胖且伴有体重相关合并症的非2型糖尿病的2期研究中，接受每周注射12mg Retatrutide 治疗的受试者，在48周时平均体重减轻24.2%，该数据战胜了礼来自家的替尔泊肽，再度刷新减肥效果的历史纪录；在治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝病（MASLD）的IIa期研究中，Retatrutide降低MASLD患者的肝脏脂肪含量效果十分显著，最高降幅可达86%。
WO’535A1这款新公开的GLP-1R/GCGR/GIPR三靶点激动剂在分子设计上延续了Retatrutide的一些特点，其也是由GIP肽骨架改造而成，同样在位置2处引入了Aib非编码氨基酸，有助于抑制蛋白酶的活性，提高肽的稳定性和生物活性；同样在位置13处引入了αMeL，有助于优化GCG和GIP活性。