yu南星舌诊
24-08-22 08:39 微博认证:超话主持人(健康养生知识超话) 微博原创视频博主

不伤肝的降压药有哪些?一文总结

1、氨氯地平:

用途:用于治疗高血压、稳定型心绞痛和变异型心绞痛,以及经血管造影证实的冠心病。
体内过程:口服氨氯地平片后,6-12小时血药浓度达到高峰,绝对生物利用度约为64%-90%,终末消除半衰期约为35-50小时。每日1次,连续给药7-8日后血药浓度达稳态,氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原型药和60%的代谢物由尿液排出。肝功能不全时半衰期延长,用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量。
总结:氨氯地平无肝脏毒性,但是主要通过肝脏代谢,肝功能不全者使用时须谨慎增加剂量。

2、硝苯地平控释片:

用途:适用于心绞痛:变异型心纹痛:不稳定型心绞痛:慢性稳定型心绞痛。也适用于高血压(单独或与其他降压药合用)。
体内过程:口服后,血药浓度逐渐增加,约6小时达平台,波动小,可维持24小时。主要在肝脏代谢,产生无活性代谢产物,80%经肾排出,20%随粪便排出。严重肝功能不全时减小剂量。
总结:硝苯地平控释片无肝脏毒性,与氨氯地平相似,其主要通过肝脏代谢,肝功能不全者使用须调整剂量。

3、依那普利:

用途:用于原发性高血压、肾性高血压、心力衰竭。
体内过程:本药是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成有效代谢物-依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响其生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5-4.5小时,依那普利拉浓度可达峰值;一日口服2次,两日后可达稳态;肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓;主要由肾脏排泄,半衰期为11小时。严重肾功能不全者(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,最终半衰期延长为30-35小时。肝功能不全时应密切监测肝功能。
总结:依那普利无肝毒性,但需要通过肝脏转化为活性药物并代谢,肝功能不全者使用可能疗效不佳或药物蓄积。

4、贝那普利:

用途:高血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药合用;心力衰竭,可单独应用或与强心药利尿药同用。
体内过程:口服后吸收约37%,吸收后在肝内水解生成的贝那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比贝那普利强,但口服贝那普利拉的吸收差。口服单剂后1小时内起作用,2〜4小时达峰作用,作用维持约24小时。肾功能正常者,主要经肾清除,11%〜12%从胆道排泄。肝功能障碍,本品在肝内的代谢减低。
总结:贝那普利无肝毒性,肝功能不全者使用须监测肝功能。

5、替米沙坦:

用途:高血压;高危心血管疾病。
体内过程:口服吸收迅速,生物利用度42%,可随药量增加而增加,肝功能不全时,其生物利用度可达100%。口服后3小时起降压作用。单次给药作用可持续24小时以上;连续用药4周后停药,降压作用仍可持续1周左右。几乎完全以原形经胆管随粪便排出(97%),从尿液排出的不足2%,清除半衰期大于20小时,临床未见有蓄积作用。严重肝功能不全者。轻、中度肝功能不全患者一日用量不应超过40mg,应在严密监测下应用。
总结:替米沙坦几乎全部通过肝脏代谢和胆汁排泄,但无肝毒性,肝功能不全者使用须减少剂量。

6、美托洛尔:

用途:用于高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚性心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心房颤动控制心室率、慢性心力衰竭。室上性快速型心律失常,预防和治疗急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速型心律失常和胸痛。
体内过程:口服吸收迅速,吸收率大于90%;首关效应为25%-60%,故生物利用度仅为40%-75%。食物可增加其血药浓度,达空腹时的2倍。口服血浆峰浓度时间一般为1.5小时,最大作用时间为1-2小时。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,肝代谢率达95%,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原型物。肝功能损害者应减少剂量。
总结:美托洛尔无肝毒性,大部分通过肝脏代谢,肝功能损害者须调整剂量。

最后,以上孙药师罗列了几种临床上常用的一线降压药,从它们的体内过程不难发现,这些药物主要通过肝脏代谢或转化为活性产物,但本身并无肝脏毒性,肝功能损害者使用时可能会引起药物蓄积或疗效下降,因此须谨慎使用或调整剂量使用。临床上大多数一线降压药均无肝毒性,对肝脏影响极小,肝功能正常的高血压患者服用时,不需要调整剂量,可以放心使用。#中医##健康##中医科普##国医的精诚力量#

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