#在进博会看创新药械##健闻登顶计划# 巡航导弹级别的抗癌药——抗体偶联药(ADC)更精准潜力更大!ADC是在特异癌抗原抗体上经过一个蛋白酶可切开的链接子“外挂”一个细胞毒素,当抗体找到癌细胞时,ADC与癌抗原结合发生细胞内化,细胞毒素就像巡航导弹“战斗部”一样杀死癌细胞!
阿斯利康和第一三共的德曲妥珠单抗就拥有典型的ADC结构:抗HER2抗体上“挂上”拓扑异构酶I抑制剂(喜树碱类衍生物DXd),干扰癌细胞的DNA复制,对HER2阳性的实体瘤有强力杀死癌细胞作用;其作用强大到即使低表达或超低表达癌抗原HER2,也会被消灭;这一现象使业界认为重新“定义”HER2阴性很有必要,因为HER2低水平表达占癌症的60-65%,超低水平表达占25%,真正HER2阴性只占10-15%;只要有点儿HER2就可使用德曲妥珠单抗,会有更好的预后。
德曲妥珠单抗(商品名优赫得/ENHERTU®/fam-trastuzumab deruxtecan-nxki)的适应症包括HER2阳性的实体瘤,无论是低水平还是超低水平,所以也是典型的广谱抗癌药!现已批准的适应症,包括晚期乳腺癌、非小细胞肺癌和胃癌或胃食道结合部腺癌,无疾病进展生存期(PFS)和总生存期(OS)数据均比较满意。
我国药监总局附条件批准德曲妥珠单抗(商品名优赫得/ENHERTU®)单药治疗成人、无手术指征、局部浸润或晚期非小细胞肺癌(NSCLC)、局部浸润或晚期HER2阳性胃癌或胃食道结合部腺癌和HER2阳性晚期乳腺癌。
我国再鼎制药的在研全新抗DLL3抗体偶联药(ADC)ZL-1310也是典型的ADC,癌抗原DLL3在许多神经内分泌肿瘤超表达,包括小细胞肺癌,预后都比较差;ZL-1310是抗DLL3抗体,通过1个“全球新”链接(TMALIN®),挂上细胞毒素(喜树碱衍生物),ZL-1310找到癌细胞就释放细胞毒素,杀死癌细胞;ZL-1310现在I期临床,非常值得期待!
我国ADC研发能力很强,与许多跨国制药巨擘合作,有很好的前景!
发布于 北京
