未老先修 25-02-11 19:41

针对胰岛素分泌的降糖药物主要分为直接促进胰岛素分泌和间接调节胰岛素分泌两类,以下是具体分类及代表药物:

一、直接促胰岛素分泌剂
1. 磺脲类药物(SUs)
作用机制:通过与胰岛β细胞膜上的磺脲类受体结合,关闭KATP通道,促进钙离子内流,触发胰岛素释放。
代表药物:
第一代:甲苯磺丁脲(已淘汰)。
第二代:格列本脲(优降糖)、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮。
第三代:格列美脲(长效,低血糖风险较低)。
特点:
需餐前30分钟服用(格列美仑可餐前即刻服用)。
低血糖风险较高,尤其是老年患者及肾功能不全者需谨慎。
2. 格列奈类药物(非磺脲类促泌剂)
作用机制:快速结合β细胞膜上的KATP通道,刺激胰岛素快速分泌,控制餐后血糖。
代表药物:瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈、米格列奈。
特点:
起效快、半衰期短,需餐前10-15分钟服用。
低血糖风险低于磺脲类,适合餐后血糖波动大或老年患者。
二、间接调节胰岛素分泌剂
1. DPP-4抑制剂
作用机制:抑制二肽基肽酶4(DPP-4),减少GLP-1降解,延长其活性,促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌。
代表药物:西格列汀、沙格列汀、维格列汀、阿格列汀。
特点:
不增加低血糖风险,可与二甲双胍联用。
对体重影响中性,适用于合并心血管疾病的患者。
2. GLP-1受体激动剂
作用机制:激活GLP-1受体,增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放,延缓胃排空。
代表药物:
短效:艾塞那肽、利司那肽(需每日2次注射)。
长效:利拉鲁肽(每日1次)、度拉糖肽、司美格鲁肽(每周1次)。
特点:
显著降低体重,减少心血管事件风险。
需皮下注射,常见胃肠道反应。
三、其他辅助调节胰岛素分泌的药物
1. 噻唑烷二酮类(TZDs)
作用机制:激活PPAR-γ受体,改善胰岛素敏感性,间接保护β细胞功能。
代表药物:罗格列酮、吡格列酮。
特点:可能增加水肿和心衰风险,需谨慎用于心血管疾病患者。
2. 双胍类药物(间接作用)
作用机制:减少肝糖输出,改善外周胰岛素敏感性,可能通过提高GLP-1水平间接促进胰岛素分泌。
代表药物:二甲双胍(一线基础用药)。
特点:不直接刺激胰岛素分泌,单用不引起低血糖。
四、药物选择与注意事项
适用人群:
磺脲类/格列奈类:胰岛β细胞功能保留较好的2型糖尿病。
GLP-1受体激动剂:肥胖、心血管高风险患者。
禁忌与风险:
磺脲类禁用于1型糖尿病及严重肝肾功能不全者。
GLP-1激动剂慎用于甲状腺髓样癌病史或胰腺炎患者。
联合用药:
磺脲类+二甲双胍:协同降糖,但需警惕低血糖。
DPP-4抑制剂+胰岛素:优化血糖控制。
总结
针对胰岛素分泌的降糖药物需根据患者胰岛功能、并发症及个体差异选择。直接促泌剂(磺脲类、格列奈类)需关注低血糖风险,间接调节剂(DPP-4抑制剂、GLP-1激动剂)更适用于需综合管理代谢指标的患者。临床用药应在医生指导下动态调整。

发布于 内蒙古