#国际创新药闻##肺癌HER2抑制剂获批# 我国药监总局（NMPA）批准勃林格殷格翰的酪氨酸激酶抑制剂宗艾替尼 (Zongertinib) 治疗HER2突变阳性（酪氨酸激酶结构域存在相对罕见的HER2激活突变/ERBB2）且既往接受过至少一轮系统治疗的不可手术切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

宗艾替尼是勃林格殷格翰开发的高选择性HER2抑制剂，可选择性地共价结合HER2外显子20突变的酪氨酸激酶结构域，这种搞选择性使得宗艾替尼仅阻断HER2突变的下游信号异常传导，而不会影响野生型EGFR信号通路，从而可避免泛-HER抑制剂常见的野生型EGFR相关毒性。

批准主要基于一项Ib期临床研究BEAMION LUNG-1的结果：宗艾替尼治疗HER2突变阳性晚期NSCLC具有卓越疗效，客观缓解率（ORR）为71%，疾病控制率（DCR）高达93%。初步生存数据表明，6个月时的无疾病进展生存期（PFS）和缓解持续时间（DoR）比例分别为69%和73%。

此外，存在脑转移的经治患者（n=27）中显示出颅内活性，ORR达41%，半年的DCR达81%。

美FDA于本月10日批准勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）的Zongertinib（Hernexeos）治疗非小细胞肺癌（NSCLC）！这也使这个老牌（175岁）非上市公司进入抗癌领域。

Zongertinib适用于之前接受过治疗、且肿瘤存在特定基因突变（在酪氨酸激酶结构域存在相对罕见的HER2激活突变）的非鳞状NSCLC患者。

批准基于临床研究的乐观结果，Zongertinib组约75%的患者癌症完全消失或肿瘤体积缩小。

其他HER2酪氨酸激酶抑制剂（TKI）：拜耳的BAY 2927088同样是新型选择性HER2 TKI，口服剂型，可逆性TKI，可强效靶向HER2和其他突变型EGFR。BAY 2927088在HER2突变晚期NSCLC患者中显示出了令人鼓舞的初步抗肿瘤活性和可控的安全性。美FDA和中国国家药品监督管理局（NMPA）先后均授予BAY 2927088突破性治疗地位，用于既往经治的HER2激活突变的不可切除或转移性NSCLC患者。

7月23日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，拜耳（Bayer）申报的1类新药BAY 2927088片的上市申请获得受理，具体适应症尚未公示。公开资料显示，这是拜耳在研的口服、可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI）sevabertinib。美国FDA和CDE已经于2024年授予该产品突破性疗法认定，用于治疗携带HER2激活突变且曾接受过全身治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。针对这项适应症，美国FDA还于今年5月接受了该产品的新药申请（NDA），并授予其优先审评资格。