# 1类小分子肺癌新药国内获批##国际创新药闻#国家药监总局（NMPA）批准华东医药旗下中美华东的1类小分子新药马来酸美凡厄替尼用于表皮生长因子受体（EGFR）21外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

马来酸美凡厄替尼是一款新型、强效、高选择性、口服的不可逆EGFR/HER2小分子（双）抑制剂，通过与EGFR和HER2的激酶区域共价结合，不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化，导致ErbB信号下调，从而抑制肿瘤生长。

批准基于III期临床研究HDHY-MHTN-III-1907的积极结果。该试验是一项随机、平行、双盲双模拟、多中心研究，旨在对比马来酸美凡厄替尼和吉非替尼一线治疗EGFR敏感突变的晚期非鳞状细胞NSCLC的有效性和安全性。主要终点为疾病无进展生存期（PFS）。

马来酸美凡厄替尼组的中位无进展生存期（mPFS）显著优于吉非替尼组：13.72个月 vs 9.66个月，降低疾病进展和死亡风险32%；在EGFR L858R突变患者中，马来酸美凡厄替尼组和吉非替尼组的mPFS分别为13.72个月和8.28个月，HR为0.55，优势与三代EGFR-TKIs相当。

此前NMPA已批准多款EGFR-TKIs用于21号外显子L858R置换突变的NSCLC的一线治疗，包括奥希替尼、阿美替尼、利厄替尼等。

三代EGFR-TKI在21号外显子L858R置换突变人群中的疗效不及19号外显子缺失突变人群，既往对照一代和/或二代EGFR-TKI研究中均未观察到总生存期（OS）获益、部分研究甚至提示OS获益受损。而二代EGFR-TKI由于耐受性不佳限制了临床应用。因此，21 号外显子L858R置换突变NSCLC的治疗存在未满足的临床需求。

L858R是点突变，指EGFR的第858位的亮氨酸（L）被精氨酸（R）取代，既是肺癌的驱动因子也是很好的治疗靶点。