#不限癌种实体瘤靶向药获批##国际创新药闻##下一个重磅#
[许愿星]携带NTRK基因的实体瘤患者靶向新药上市
2026年1月5日，国家药品监督管理局（NMPA）批瑞普替尼的补充新药上市申请，用于治疗携带神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的成人实体瘤患者。该类患者为患有局部晚期转移性实体瘤或手术切除可能导致严重并发症的患者，且这些患者既往治疗失败或无满意替代治疗。
[许愿星]NTRK基因像“卡住的开关键”，一通百通
NTRK基因融合是一种特殊的致癌驱动基因变异，发生率约占所有实体瘤的1%，虽然罕见但却具有重要意义。这种变异可见于肺癌、甲状腺癌、胃肠道间质瘤、唾液腺癌、儿童肉瘤等多种实体瘤中。当NTRK基因与其他基因发生异常融合时，会导致TRK蛋白持续异常激活，像“卡住的开关键”一样不断向细胞发出生长信号，最终导致肿瘤形成。正因如此，针对这一靶点的药物被形象地称为“靶向抗癌药中的广谱抗生素”。这也是为什么大家看到这次的新药获批没有写具体瘤种，只强调了NTRK基因携带者。
[许愿星]NTRK抑制剂已经三代同堂
[微风]第一代NTRK抑制剂拉罗替尼是全球首个“不限癌种”的TRK抑制剂，2018年在美国获批，被誉为“传奇抗癌药”。恩曲替尼2019年获批NTRK和ROS1双靶点。第一代药物开启了NTRK精准治疗时代。
[微风]第二代药物主要任务是解救第一代药物的耐药问题。有塞利替尼、他拉替尼。
[微风]第三代就是瑞普替尼。它具备广谱抗耐药能力、卓越的颅内活性、持久临床获益。