少年伯爵
26-01-09 14:38 微博认证:科学科普博主

面对疼痛难忍的原发性痛经,如今医疗界有极快起效的、没有依赖性的、FDA刚批准的最新超强止痛药吗?

#伯爵冷知识# 如图1~图6所示——从理论上讲,还真有,2025年1月30日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了首个用于治疗中重度急性疼痛的非啊片类药物Suzetrigine舒泽曲嗪(VX-548)……就是以前那种手术/重症疼痛难忍的时候,患者需要来一针du冷丁或者ma啡(上瘾的啊片du品)才能缓过来,而现在居然有了不上瘾的安全小分子口服镇痛药就能解决。

而且这种安全镇痛药,起效直接且极快。

因为它直接作用于人类的疼痛靶点——Naᵥ1.8电压门控钠通道(痛觉神经传导通路),这是一种表达于外周伤害性感受神经元。

而原发性痛经的疼痛靶点是——子宫及盆腔的痛觉感受神经的痛觉信号主要来自(外周C纤维和Aδ纤维+经盆神经/下腹神经+背根神经节DRG)。

上面这些正是Naᵥ1.8高度表达的神经元群体。

Suzetrigine舒泽曲嗪(VX-548)恰恰就最擅长直接抑制/关闭这些Naᵥ1.8电压门控钠通道(痛觉神经传导通路)。

直接简单粗暴一下就起效,根本不管什么前列腺素蓄积了多少,还在产生多少,直接把疼痛感受开关就拉闸了……所以手术剧痛的患者口服之后,都能很快舒服缓解。

因此从理论上讲,原发性痛经的剧痛也能被快速舒缓,根本不必像布洛芬那些非甾体类镇痛药那样,需要提前吃,否则疼起来再吃就无能为力了——因为布洛芬只能抑制前列腺素的产生,但是对之前已经产生的前列腺素,只能望洋兴叹。(因此约20–30%的痛经患者发现自己服用布洛芬无效)

现在的问题是,这个最新超强止痛药,FDA刚批才几个月,在治疗痛经方面的临床试验还没有完全开展,所以还得等一等,理论上没问题,就在等临床了。

如果临床也通过了,那真有可能是痛经患者的福音——Suzetrigine舒泽曲嗪(VX-548)以50毫克口服片剂形式供应,应整片吞服,不可压碎或咀嚼。为避免起效延迟,建议空腹服用100毫克作为起始剂量。首剂后,应每12小时服用50毫克,疗程尽可能短。

在副作用方面——Suzetrigine舒泽曲嗪(VX-548)最常见的不良反应可能包括瘙痒、皮疹、肌肉痉挛和肌酸激酶水平升高。轻微的副作用可能包括恶心、呕吐、便秘、头痛和头晕。初步研究表明,舒泽曲嗪没有严重的神经系统、行为、成瘾或心血管副作用。

截至2024年,妊娠和哺乳期妇女在内的更广泛背景下的长期安全性仍未确定。

请大家遵医嘱参阅。

发布于 山西