化州橘红记载始于明万历年间的《高州府志物产》，《本草拾遗》中记载化痰止咳、风寒咳嗽为橘红的首要功效。
明朝李时珍在《本草纲目》中记载：“橘红佳品，其瓤内有红白之分，利气、化痰、止咳功倍于它药。其功愈陈愈良。”在现代临床中医学中，化州橘红是治疗咳嗽痰症最常用的药材之一，被誉为“中国四大南药”和“十大广药”之一。