在临床实践中,临床药师在给服用利伐沙班进行抗凝治疗的患者做用药教育时会叮嘱患者,单次口服15 mg或20 mg应与食物同服。
疑问:为什么15 mg或20 mg要与食物同服而10 mg不需要呢?
一、利伐沙班是一种“亲脂性”药物,也就是说,它更容易在脂肪中溶解,在水中不容易溶解。它的溶解度比较低,大约是5~7毫克/升,所以,小剂量10mg还好,但对15毫克或20毫克的高剂量来说,不和食物一起吃,药物在胃里的吸收速度和效果就可能会受影响。
二、利伐沙班的吸收依赖于药物在胃内的释放,药物在小肠近端,远端或升结肠释放时,药物暴露会减少,因此,应避免胃远端给药。
三、研究显示,10毫克的利伐沙班和食物一起吃时,吸收率差异几乎可以忽略,只有约0.1%。但20毫克的利伐沙班和食物一起吃时,吸收率会增加39%。这是因为食物延长了药物在胃里停留时间,让药物吸收得更充分。
下图是利伐沙班给药10 mg和20 mg的药-时曲线图,我们可以看到20 mg组利伐沙班与食物同服时的生物利用度要显著高于空腹状态时服用。而10 mg组在两者之间差别不是很明显。
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