【#首个国产双重食欲素受体拮抗剂获批# 整体是一个比之前的安眠药更安全的药物，但是仍不建议将药物作为对抗失眠的首选】
5月21日，NMPA官网显示，1类新药法赞雷生在国内获批上市，用于治疗失眠。
法赞雷生所在的这一类药，思路是压低大脑里维持清醒的食欲素系统，同时作用于OX1R和OX2R这两个受体，让过强的清醒驱动降下来，从而帮助入睡和维持睡眠，与传统安眠药，比如苯二氮䓬类、Z类药物，通过GABA系统直接压制大脑活动有着明显不同。【1】

根据2025年世界睡眠大会公布的临床数据：经过2周安慰剂导入，再分为安慰剂、法赞雷生20mg、法赞雷生40mg三组，前14天分别有344人、344人、346人接受治疗。第14天，20mg和40mg组的客观睡眠效率分别比安慰剂多改善4.8个百分点和5.0个百分点，主观睡眠效率分别多改善3.3个百分点和3.1个百分点。【2】实现了入睡变快，睡眠时间变长的效果。
更重要的是，到第180天，20mg组主观入睡时间比基线缩短52.9分钟，40mg组缩短40.7分钟；主观总睡眠时间分别增加109.7分钟和87.5分钟。【2】也就是长时间服用依然有效。
安全性也要放在同样重要的位置看。III期研究中，因为不良事件停药的比例是0.6%；常见的治疗相关不良事件包括高脂血症、头晕、白细胞减少。停药后研究中没有观察到反跳性失眠或戒断症状。这个结果不能被解读成“没有风险”，只能说明在这项研究条件下，它的停药比例较低，且没有看到典型停药反弹问题。【2】

法赞雷生主要经CYP3A4代谢，资料中提到，与伊曲康唑合用会让药物暴露量增加超过7倍，与利福平合用会让药物暴露量下降超过90%。【3】
因此，使用这些药物的患者需要避免使用法赞雷生，因为暴露量过高可能增加嗜睡、头晕等风险，暴露量过低则可能影响疗效。
肝功能不全人群也需要特别谨慎，研究发现服用相同剂量（20mg）的法赞雷生，轻度和中度肝功能损害者总暴露量较正常人分别增加45.43%和54.50%。【3】（图1 正常肝功能受试者和轻度或中度肝功能损害受试者给药后平均血浆法扎莫雷沙浓度（A）线性尺度（B）半对数尺度）

现在同机制的药物包括苏沃雷生（Suvorexant）、莱博雷生（Lemborexant）和达利雷生（Daridorexant）。苏沃雷生半衰期约15小时，莱博雷生约17—19小时，达利雷生约8小时；法赞雷生的特点则更偏向“快速吸收、较短半衰期”。【1】
现在还有还有其他在研药物，Seltorexant以及TAK-925（Danavorexton），后者是OX2R激动剂，被研究用于加快从芬太尼等阿片类药物麻醉后的苏醒。【1】

法赞雷生可以让入睡时间缩短、总睡眠时间增加、睡眠效率改善，并且停药后没有观察到反跳性失眠或戒断症状。但它不是“治好所有失眠”的药，也不是可以自己随意购买、叠加、加量的助眠产品。
失眠如果只是短期压力、作息紊乱、咖啡因摄入或情绪事件引起，首先要处理诱因；如果长期失眠、伴随焦虑抑郁、白天功能明显下降，或者合并肝病、正在用抗感染药、抗癫痫药、精神科药物，更需要医生评估后再决定是否适合使用这类药。#国际创新药闻# #下一个重磅#
参考资料
【1】Żełabowski K, et al. Int J Mol Sci. 2025;26(17):8700.
【2】Zhu WJ, et al. WS 2025. singapore. 2025.
【3】Li Q, et al. Front Pharmacol. 2026;17:1814155.