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26-06-17 09:58 微博认证:See the Unseen Change the Unchanged

The Innovation Life | 光-酶接力催化实现二氧化碳基甲酸盐至手性β-羟基羧酸的高效合成
本研究开发了一种“光氧化还原-酶促级联催化”体系。该体系以常见的工业化学品甲酸盐为可持续C1源(CO₂•⁻前体),在可见光驱动下,对烯基乙酸酯进行反马氏氢羧基化反应,得到β-乙酰氧基羧酸酯。随后,通过脂肪酶催化的动力学拆分,成功合成了手性β-羟基羧酸酯。降脂药依折麦布关键中间体的克级制备,验证了该策略的实用性;机理研究证明该反应主要经由自由基途径进行。
本研究开发了一种光能驱动的化学-酶接力催化体系,通过光催化的反马氏氢羧基化反应,将多取代烯基乙酸酯转化为β-乙酰氧基羧酸酯,再结合脂肪酶催化的动力学拆分,得到具有良好对映选择性的手性β-羟基羧酸酯。该方法官能团兼容性良好,并成功实现了克级合成及关键药物中间体的制备。
原文链接:http://t.cn/AXajoFbx

发布于 浙江