#“美”天学一点新药知识# 科普Day548 |「多肽药物——从药代特征到实战策略」 🔥
🌟药代特征多肽药物
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多肽通常亲脂性较弱,难以通过被动扩散穿透细胞膜,因此其表观分布容积一般较小,主要分布在细胞外液,难以广泛分布到细胞内组织。多肽药物常通过受体介导的内吞作用进入细胞,例如与近端小管中表达的megalin或cubilin等受体结合,随后被内体摄取,这是多肽进入细胞的常见途径。
除了跟受体结合以外,部分多肽可与血清白蛋白(HSA)发生较强结合,降低游离率,提升体内稳定性和半衰期。
穿膜肽是一类特殊多肽,其穿膜能力不依赖经典胞吞作用,可通过直接穿过细胞膜或利用内吞后内体逃逸等机制进入细胞,还可与其他药物偶联,帮助渗透性较差的大分子进入细胞,起到药物载体转运作用。
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发布于 上海
