#“美”天学一点新药知识# 科普Day549 |「多肽药物——从药代特征到实战策略」 🔥
🌟药代特征多肽药物
03 代谢
酰胺键在体内非常不稳定，容易被蛋白酶降解。产生的氨基酸及小肽大多会进入内源氨基酸库，用于内源性物质的合成。根据蛋白酶降解的位点，可以分为内肽酶和外肽酶。多肽和蛋白质的水解通常起始于内肽酶，它作用于蛋白质的中间部分，酶解产生的短肽可进一步被外肽酶水解。为提高多肽类药物的稳定性，可对多肽的酶切位点进行合理的修饰，使其可被蛋白酶解的位点达到最小化。
除了蛋白酶直接代谢之外，多肽因为活性较好，在体内与很多生物学靶点都有较强的结合，所以靶点介导的药物消除也是多肽清除的一个主要方向。
CYP酶是介导小分子代谢最主要的代谢酶之一，多肽通常不被CYP酶代谢，但是如果多肽做成前药，或者带有一些修饰成分，则有可能被CYP酶代谢。
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