β-抑制蛋白是G蛋白偶联受体（GPCR）信号的多功能调节因子，在整个GPCR超家族中协调多种下游信号事件和生理反应。在发现β-抑制蛋白的小分子抑制剂并阐明其结构和机制基础的过程中，这项工作揭示了一个先前未表征的、对β-抑制蛋白–GPCR结合至关重要的变构口袋。除了引入探究β-抑制蛋白生物学的化学工具外，这些发现还标志着从受体中心药理学向细胞内转导蛋白直接调节的概念转变，为以通路水平精度选择性调控GPCR信号开辟了一条新途径。http://t.cn/AXSKZxmY