#首个口服ESR1突变乳腺癌新药在上海开出首方##国际创新药闻# 近日，国内首款、目前唯一的口服SERD（选择性雌激素受体降解剂）甲苯磺酸依仑司群片（imlunestrant/择叙®/INLURIYO™）于复旦大学附属中山医院开出首张处方！用于治疗既往接受过内分泌治疗的ER+、HER2-、ESR1突变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

口服SERD靶点为雌激素受体（ER）。ESR1发生突变后，ER蛋白构象被“锁死”在持续开启状态，不再依赖雌激素即可驱动肿瘤生长。突变改变了配体‑结合“口袋”的空间结构，传统竞争性抑制剂很难稳定结合，靶点陷入“难成药”困境。SERD结合受体后直接降解，清除失控的信号分子，这就是降解剂类药开发的底层逻辑。

（ESR1突变是晚期乳腺癌内分泌治疗耐药关键诱因，突变后受体可不依赖雌激素持续激活，传统内分泌药物失效）

全球范围内，艾拉司群（elacestrant）是首款获批的口服SERD；依仑司群属于全球第二款、中国内地首款获批上市的口服SERD 。全球III期临床研究EMBER‑3显示，ESR1突变患者中，依仑司群单药较标准内分泌治疗中位总生存期延长11.4个月，疾病进展或死亡风险下降38%；联合阿贝西利方案中位无进展生存期可达11.1个月，风险降低51%。临床益处巨大！

2025年9月美国FDA率先批准其上市！在美国市场，该药28天疗程费用为2.25万美元，折算全年治疗费用约29.3万美元。2026年6月在中国内地获批上市。

该药使用前应进行伴随诊断——ESR1突变阳性。