#“美”天学一点新药知识# 科普Day550 |「多肽药物——从药代特征到实战策略」 🔥
🌟药代特征多肽药物
04 排泄
除了蛋白酶或肽酶的降解,多肽还存在内吞消除、靶点介导和肾小球过滤的消除,且一般认为以酶解消除和肾小球过滤为主。
❖肾小球过滤:多肽分子因含较多极性基团,易通过肾小球滤过膜,通常小于50kDa的多肽可通过肾脏清除,且分子量越小,肾脏清除率越大。
❖大分子多肽的清除:较大的多肽经肾小球滤过后,可通过胞吞进入肾小管上皮细胞,在溶酶体中降解为小肽碎片和氨基酸。
❖小分子多肽的再吸收:经肾小球滤过的小分子多肽,被近端肾小管管腔内的刷状边缘膜中的外肽酶水解成氨基酸,再经特异性氨基酸转运体重新吸收进入体循环;或先断裂成小肽,再转运至近曲小管上皮细胞内水解。
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发布于 上海
