蒙脱石散的主要成份是蒙脱石。蒙脱石的名称来源于首先发现的产地——法国的Montmorillon，蒙脱石是由颗粒极细的含水铝硅酸盐构成的层状矿物，也称胶岭石、微晶高岭石。而蒙脱石散是天然蒙脱石微粒粉剂，具有层纹状结构和非均匀性电荷分布。

蒙脱石遇水后可形成水化凝胶，具有较强的吸附性，可与消化道内的粘液结合，覆盖于于受损伤的粘膜表面，形成一层保护层，并持续6个小时以上，因而一天需要多次给药。#蒙脱石散止泻的原理 勾芡#

事实上，蒙脱石可覆盖于整个消化道表面，通过静电作用及凝胶结构吸附致病菌及其产生的毒素，并将之随粪便排出体外，如轮状病毒、致病性大肠杆菌和金黄色葡萄球菌等。