【奥默医药首个创新药获批上市】#国际创新药闻# #微博健康在关注#

7 月 1 日，NMPA 官网显示，奥默医药与仙琚制药联合申报的 1 类新药「阿更葡糖钠注射液」（曾用名：奥美克松钠）在国内获批上市。根据公开资料及临床进展，Insight 数据库推测其适应症为拮抗罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞（受理号：CXHS2400096）。

值得一提的是，该药是中国唯一、全球唯二的靶向性肌松拮抗剂，获批之后也成为肌松拮抗领域全球唯一的专利保护药。

肌松药是全麻手术中不可或缺的药物。术后需要及时解除肌松药的作用，否则将导致肌松残留风险，肌力不完全恢复容易导致患者出现呼吸道梗阻、低氧血症等，严重时危及生命。

默沙东研发的全球首个靶向性肌松拮抗剂舒更葡糖钠（商品名：Bridion）于 2008 年首次获批上市，至今已近 20 年，在专利陆续到期的情况下，仍稳定维持着 18 亿美元级别的全球销售额，是当之无愧的重磅炸弹药物。

在舒更葡糖钠的基础上，奥默医药开发了阿更葡糖钠（adamgammadex，代号：Aom0498），创新地将 γ-环糊精核心结构中羧酸的 α-碳改为手性乙酰氨基，以屏蔽易引发过敏的羧基，增强其与罗库溴铵的结合能力，并降低引发过敏反应的风险。

Insight 数据库显示，阿更葡糖钠在国内共登记了 2 项 III 期临床研究，头对头舒更葡糖钠对比两种药物用于逆转罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞的疗效和安全性。结果显示，阿更葡糖钠与阳性对照药舒更葡糖钠相比具有显著的优势：

阿更葡糖钠疗效明确，3 分钟内可以快速拮抗中度和深度的神经肌肉传导阻滞；药效稳定性更好，再箭毒化和肌松残余发生率更低；

阿更葡糖钠在特别关注的不良反应发生率方面（如过敏反应、心动过缓、喉痉挛/支气管痉挛等）显著降低。

具体而言，CTR20211477 是一项多中心、随机、双盲、阳性对照、非劣效性 III 期临床试验，纳入 310 名受试者随机分组，在四个成串刺激（TOF）中第二个肌颤搐再次出现时，分别接受阿更葡糖钠（4 mg/kg）或舒更葡糖钠（2 mg/kg）治疗，并收集标准安全数据。

结果显示，主要结局方面，阿更葡糖钠组在 5 分钟内 TOF 比值≥0.9 的患者比例为 98.7%，舒更葡糖组为 100%，点估计值和 95% 置信区间（CI）为 1.3%（-4.6%，+1.3%）；下限大于 -10% 的非劣效界值。

关键次要结局方面，从开始给予阿更葡糖钠或舒更葡糖钠到 TOF 比值恢复至 0.9 的中位时间（四分位间距）分别为 2.25（1.75，2.75）分钟和 1.75（1.50，2.00）分钟。差异为 0.50（95% CI：0.25，0.50）；上限低于 5 分钟的非劣效界值。

此外，次要结局未观察到劣效结果。与舒更葡糖钠相比，阿更葡糖钠的药物不良反应发生率更低（过敏反应、再箭毒化、心率降低和喉痉挛；P = 0.047）。

来源：insight数据库